Antiretrovirale
Substanzen in Entwicklung
- 2012 - |
Abkürzung/Kode
|
Hersteller
|
Kommentar
|
| Entry
Inhibitoren |
AMD-8445
|
Genzyme (Anor Med)
|
in vitro
|
| SPC3 |
Columbia Research Lab |
Mikrorbizid, Entwicklung wegen Unwirksamkeit abgebrochen |
|
|
| Idalizumab |
TaiMed Biologics |
Phase II, Monoklonaler CD4 Antikörper |
| KRH-3955 |
Kureha Corp |
paeklinisch; CROI 2006 Abstr.
49LB |
| KRH-3140 (Prodrug von 3148) |
Kureha Corp |
praeklinisch, CROI 2006 Abstr.
49LB |
TNX
355 (Hu5A8)
|
Tanox
|
Phase II (JID 2004;189:286-291)
|
| Lösliches CD4 |
NA |
|
- gp120-Bindungs-Inhibitoren
|
BMS 663068 = Prodrug von
BMS 626529
|
BMS
|
Phase II, CROI 2011, Abstr. 49 u. Abstr 519
|
| Cyanovirin-N |
Biosyn, Inc. |
In
vitro |
| PRO 542 |
Progenics |
Phase II (AAC 2004;48:423-9) |
BMS 806
|
BMS
|
Entwicklung
gestoppt, in vitro; CROI 2002 Abstr. 9
u. Abstr. 10
|
| FP-21399 |
Fuji |
Entwicklung gestoppt |
Zintevir®
(AR 277)
|
Arondex
|
Entwicklung
gestoppt- Oligonukleotid, Integrasehemmer? |
- Chemokinrezeptor Antagonisten
|
|
|
| AOP-RANTES |
Gryphon Sciences |
Im Tierversuch, J Virol 5/99 |
| NNY-RANTES |
INSERM |
Im Tierversuch |
AMD 887
|
Genzyme (Anormed)
|
praeklinisch (Drugs 2005;65:879-904) |
| CMPD 167 |
Merck |
praeklinisch (Nature Med 2005;11:1293-4) |
| INCB 9471 |
Incyte |
Phase I, CROI 2008, Abstr.
862 |
| PF 232798 |
ViiV |
Phase II |
| PRO 367, 140 |
Progenics Pharmaceuticals |
Phase II, Monoklonale Antikörper,
JID 2000;182:326-329 |
| RO1752 |
Roche |
paeklinisch, aktiv gg. Maro- u. Vicriviroc resistente
Viren, 16th Intl HIV Drug Resistence Workshop, 2007 |
| SCH 532706 |
Schering |
Phase I, ev. QD mit RTV, CROI 2008, Abstr.
28 |
| TBR 220 (TAK 220) |
Tobira Therapeutics |
praeklinisch (AAC 2005;49:4708-15) |
| TBR 652 (TAK 652) |
Tobira Therapeutics |
Phase II, auch CCR2-Inhibition, CROI 2010, Abstr. 53 & 598 |
| Vicriviroc (SCH D) |
Schering-Plough |
Studien bei ART-naiven Patienten gestoppt wegen
mangelnder Wirksamkeit , Phase III bei vorbehandelten Patienten CROI
2008, Abstr.
39LB |
| ViiV 706769 |
ViiV |
Phase I |
Aplaviroc (GW 873140)
|
GlaxoSmithKline
|
Entwicklung gestoppt
wegen Lebertoxizität |
| NSC 651016 |
Pharamcia/Pfizer |
Entwicklung gestoppt |
SCH-C
|
Schering-Plough
|
Phase I, CROI 2002, Abstr.
1, QT-Verlängerung
bei hohen Dosen
|
| TAK-779 |
Takeda Chemical |
In vitro
Daten, CROI 2000, Abstr.
498 |
|
|
| AMD3456 |
Genzyme (Anor Med) |
Im Tierversuch (Biochem Pharmacol 2005;70:752-61)
|
| AMD 070 |
Genzyme (Anor Med) |
Phase Ib/IIa (Herbst 2004) (Drugs 2005;65:879-904) |
| CGP64222 |
Novartis |
|
| KRH-1636 |
Kureha Corp |
praeklinisch |
| KRH-2731 |
Kureha Corp |
praeklinisch |
| KRH-3140 (Prodrug von 3148) |
Kureha Corp |
praeklinisch, CROI 2006 Abstr.
49LB |
| KRH-3955 |
Kureha Corp |
paeklinisch; CROI 2006 Abstr.
49LB |
| AMD3100 |
Anor Med |
Entwicklung gestoppt |
| ALX40-4C |
Allelix |
Entwicklung gestoppt |
- Fusionspeptid Insertions-Inhibitoren
|
| Virip |
VIRO Pharma |
praeklinisch, CROI 2008 Abstr 66 |
|
|
| TR-291144 |
Trimeris/Roche |
praeklinisch; sensitiv gg. T20
resistente
Viren, Pharmakokinetik: ev. 1x/Woche; CROI 2006, Abstr.
48 IAC
2006, Abstr.
THAA0303
|
| TR-290999 |
Trimeris/Roche |
praeklinisch, sensitiv gg. T20 resistente
Viren, Pharmakokinetik: ev. 1x/Woche; CROI 2006, Abstr.
48 IAC 2006, Abstr.
THAA0303 |
5-Helix
|
H.Hughes Medical Institute
|
in vitro
|
| T-1249 |
Trimeris/Roche |
Phase I/II, Entwicklung gestoppt |
| Reverse
Transkriptase Inhibitoren |
- Nukleosidanaloge RT-Hemmer (NRTIs)
|
| Elvucitabin (Beta-L-Fd4C) |
Achillion |
Phase II, in vitro keine Kreuzresistenz;
aktiv gegen Hepatitis B, CROI 2001, Abstr.303 |
Alovudine (MIV-310, FLT)
|
MedVir |
Phase I
|
| Amdoxovir (DAPD) |
Emory University & University of Georgia Research
Foundation, Inc |
Guanosin-Analog, Phase II, aktiv gg. 69-Ins,151-R,
HBV, CROI 2001 Abstr.306 |
Apricitabin (AVX 754= SPD 754)
|
Avexa Pharmaceuticals |
Deoxycytidin-Derivat, Phase II, aktiv gg
M184V, AIDS
2006; 20:1261-68 |
Avexa (AVX 756 [ehem SPD 756])
|
Avexa Pharmaceuticals
|
Deoxycytidin-Derivat, präklinisch
|
BCH-13520
|
BioChemPharm
|
praeklinisch
|
| BCH-10618 |
BioChemPharm |
Resistent gg. K69 |
BEA-005
|
Medivir
|
praeklinisch
|
| CMX-157 |
Chimerix |
Phase I, Lipidkonjugat von Tenofovir |
| DOT |
Emory University |
|
| Festinavir (E-d4T = OBP-601) |
Bristol-Myers Squibb |
Phase II |
| Fozivudin tidoxil |
GlaxoSmithKline |
Thioaether-Lipid-Zidovudin Konjugat JAIDS
2000 |
| GS-7340 |
Gilead Sciences |
Phase I, Prodrug vonn Tenofovir |
Phosphazid
|
Viscount
|
praeklinisch
|
| Racivir |
Pharmasset |
Phase
II, aktiv gg M184V, wenn nich zuviele TAMs |
| Dexelvucitabine
(D-D4FC) [ehem. ReversetTM] |
. |
mit 3TC
antagonistisch; mit ddI vermehrt
Lipiderhöhung u. Pankreatitis. Phase I, ICAAC 2004, Abstr.
H-1130 |
| BCH-20652/dOTC |
BioChemPharm |
3TC-Verwandter,
Weiterentwicklung? |
| FddA/Lodanosin |
U.S.
Bioscience |
Entwicklung
wg. Lebertoxizität abgebrochen |
| Cyclobut G/Lobucavir |
Bristol-Myers Squibb |
Entwicklung wg.
potentiell kanzerogener Nebenwirkungen abgebroche |
- Nukleotid-competing RT-Hemmer (NcRTIs)
|
| NcRTI-1 |
Gilead Sciences |
praeklinisch. CROI 2006, Abstr.
47 , Abstr. 500 |
- Nukleotidanaloge RT-Hemmer (NTRTIs)
|
| GS9148 |
Gilead Sciences |
praeklinisch. In vitro aktiv gg.
mutiple TAMs, Hypersensitiv gg K65R, resistent gg. Q151M. Lange T1/2 im
Tierversuch. CROI 2006, Abst..45 |
GS 7340
|
Gilead Sciences
|
Prodrug von Tenofovir, Entwicklung gestoppt 2004
|
| bis-POM
PMEA/Adefovir/Preveon® |
Gilead Sciences |
Entwicklung gg.
HIV gestoppt |
- Nicht-Nukleosidanaloga RT-Hemmer (NNRTIs)
|
| BILR 355 |
Boehringer Ingelheim |
II. Generation NNRTI, Phase I, RTV-geboosted, IAS
2005 |
| BMS 561390 (DPC-083) |
BMS
|
Phase III; II. Generation NNRTI,
Weiterentwicklung? CROI 2002, Abstr. 7
und Abstr.
6 |
| BRU 355 |
|
II. Generation NNRTI, in Phase II Studien |
| Calanolide-A |
SarawakMed
|
NNRTI pflanzlicher Herkunft,
Phase IB, CROI 2000 Abstr.508 |
| CSIC |
|
praeklinisch |
GW-695634
|
GSK
|
Phase II, Prodrug von GW-678248
|
GW-678248
|
GSK
|
II. Generation NNRTI, ICAAC 2003,
H-872 und F-1837
|
HI-236
|
Wayne Hughes Institut
|
präklinisch
|
| MIV 140 |
Medvir |
praeklinisch |
| RD4-2217 |
Tosoh |
praeklinisch |
Rilpivirin (TMC 278)
|
Tibotec
|
II. Generation NNRTI, in Phase II Studien,
Diarylpyrimidin (DAPY), CROI 2005, Abstr.160
und Abstr
156 , CROI 2007 Phase IIb, Abstr.
144LB. CROI
2008 Abstr
134 |
| SJ-3366 |
Samjin Pharmaceuticas |
in vitro auch aktiv
gegen HIV-2, 2. Wirkmechanismus: Entry-Inhibitor |
| RDEA 806 |
|
II. Generation NNRTI, in Phase II |
| UC-781 |
Uniroyal |
Noch keine Daten beim Menschen,
nichts Neues seit seit WAC98 |
| UIC-94-003 |
NA |
Noch keine Daten beim Menschen |
| Lersivirine (UK-453061) |
ViiV |
Phase II |
| ViiV 2248761 (IDX 899) |
ViiV |
II. Generation NNRTI, in Phase II. |
| Capravirine (AG-1549) |
Agourinap |
CII. Generation NNNRTI,
Vaskulitis im Tierversuch, nicht beim Menschen, Phase II |
MKC-442/Emivirin/Coactinon®
|
Gilead (Triangle)
|
Resistenz: K103N,
2x/Tag, Entwicklung eingestellt
|
| GW420867X |
GSK |
Entwicklung wg.
Interaktionen via CYP450 abgebrochen |
| DPC-961 |
DuPont |
II. Generation NNRTI,
Entwicklung pausiert, Interaktionen via CYP450 |
- Pyrophosphat-related RT-Hemmer (PPRTIs)
|
| B-PFA, EB-PFA, MB-PFA |
NA |
in vitro 10-100x aktiver
als AZT, ausser K65R keine X-Resistenzen, im Tier-V bioverfügbar,
Nephrotoxizität? CROI 2000 Abstr.666 |
| Modifikatoren
zellulärer Faktoren |
| Didox, Trimodox |
Molecules for Health |
Ribonukleotidreduktase Inhibitor |
Mycophenolic acid (MPA), Progrug: MycophenolatMofetil,
(MMF), CellCept® |
Roche |
Inosin Monophosphat Dehydrogenase Inhibitor, J
AIDS 1999, CROI 2001, Abstr.307 |
Peldesine
|
Biocryst
|
Phase I
|
Resveratol
|
Pharmascience
|
Phase I
|
| Integrase
Inhibitoren |
BMS 538158
|
BMS
|
Phase Ib
|
BMS 707035
|
BMS
|
Phase Ib
|
| Dicaffeoylquinic acid |
NA |
In vitro Daten, ICAAC 1998 |
| Dicaffeoyltartartic acid |
NA |
in vitro Daten, ICAAC 1998 |
| S/GSK 1349572 |
ViiV |
Phase II, t1/2 = 15h, einmal tägliche Dosierung, kein Boosting |
| S/GSK 1265744 |
ViiV |
Phase (II), einmal tägliche Dosierung, kein Boosting |
| Elvitegravir (GS 9137 [JTK-303]) |
Gilead Sciences / Japan Tobacco |
Phase I, CROI 2006, Abstr.
508 CROI 2006, Abstr.
160LB , Phase II CROI 2007, Abstr.
143LB |
| L-000870810 |
Merck
|
Phase I, CROI 2005,
Toxizität |
L-708,906, L-731,988
|
Merck
|
Hazuda et al,
Science 2000
|
| Zinkfinger
Inhibitoren |
| FP-21399 |
Fuji ImmunoPharm |
in vitro |
| CI-2012
|
Parke Davis |
in vitro |
| Azodicarbonamid (ADA) |
Hubriphar |
Phase I/II, AIDS 2001,15:33-45 |
| Diathane |
NA |
in vitro |
| Protease
Inhibitoren (PIs) |
AG-001859
|
Pfizer/Agouron
|
Phase I, in vitro ZT aktiv gg
PI-resistente Stämme
|
| CTP-518 |
Concert Pharma |
Phase I, Deuterium-modifiziertes Atazanavir |
| RS-344 |
NCI |
in vitro Daten |
SM-309515
|
Sumitomo Pharmaceuticals
|
in vitro sensibel gg. PI-resisitente
Viren, Phase I, ICAAC 2003, H873
|
| PL-100 |
Ambrilla |
Praeklinisch, IAC 2006, Abstr.
THAA0304 |
| UIC-94-003 |
NA
|
in vitro Daten, ICAAC
1999 |
| SPI-256 |
Sequoia |
in vitro; aktiv gg. MDR Viren CROI 2006, Abstr.
501 |
| SPI-390 |
Sequoia |
in vitro; aktiv gg. MDR Viren, 16th Intl HIV Drug
Resistence Workshop, 2007 |
| SPI-457 |
Sequoia |
in vitro; aktiv gg. MDR Viren 16th Intl HIV
Drug
Resistence Workshop, 2007 |
| TMC-310911 |
Tibotec |
Phase II |
| Brecanavir (GW 640385) |
GSK |
Phase II, z.T. aktiv
gg.PI APV-resistente Stämme, Entwicklung gestoppt 12.2006 |
| DPC 681/DPC 684 |
BMS |
Entwicklung gestoppt wg kardialen Problemen |
GS 9005 (früher
GS 4338)
|
Gilead Sciences
|
Phase I/II,
Entwicklung gestoppt 2004
|
| MK-944A (L-756423/IDV) |
Merck Sharpe &
Dome-Chibret |
Phase II; 2x/Tag,
Resistenz: übliche PI
Entwicklung abgebrochen |
| Mozenavir (DMP-450) |
DuPont/Triangle |
Aktiv gg. D30N + L90M, Entwicklung gestoppt 2002 |
| AG-1776 (JE-2147) |
Agouron |
In vitro
zT. sensibel auf PI-resistente Stämme. Weiterentwicklung? |
| PD-178390 |
Parke Davis |
Nichts Neues seit
seit WAC98 |
| Maturations
Inhibitoren (MI's) |
| Bevirimat (PA-457) |
Myriad Pharmaceuticals |
Phase I/II, Hemmung der GAG-Prozessierung,
T1/2 um 70 Stunden, Max. Wirksamkeit mit 1x 200mg/d (->VL -1.6log in
10d) nicht erreicht, CROI 2006 Abstr.52. |
| UK-201844 |
Pfizer |
praeklinisch; Hemmung von gp160-Bildung ->
Hüllen ohne funktionstüchtige Transmembranproteine; CROI
2006 Abstr.
50LB |
